青蒿(Artemisia annua)不僅記載于古代中藥書(shū)中，而且在1950年代和1960年代，中國(guó)民間也有使用的記錄。屠呦呦研究小組的余亞綱梳理過(guò)可能的抗瘧中藥，開(kāi)列了有808個(gè)中藥的單子，其中有烏頭、烏梅、鱉甲、青蒿等。軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院用鼠瘧模型篩選了近百個(gè)藥方，青蒿提取物有60%～80%的抑制率，但不穩(wěn)定。屠呦呦給自己研究小組提供的清單含多個(gè)中藥，包括礦物藥：黃丹、雄黃、硫黃、皂礬、朱砂等；動(dòng)物藥：鼠婦、地龍、蛇蛻、穿山甲、鳳凰衣等；植物藥：地骨皮、甘遂、黃花、菱花、鴉膽子、青蒿、馬鞭草等。1971年初，余亞綱從抗瘧科研小組調(diào)出去研究支氣管炎。屠呦呦研究小組后來(lái)也觀察到青蒿的效果，但水煎劑無(wú)效、95%乙醇提取物藥效僅30%～40%。應(yīng)該附帶指出，有些古書(shū)曾記載熱水煮青蒿用于治療瘧疾，這種不可靠的記載妨礙了發(fā)現(xiàn)中藥的真正作用。

　　1971年下半年，屠呦呦本人提出用乙醚提取青蒿，其提取物抗瘧作用達(dá)95%～100%，這一方法是當(dāng)時(shí)發(fā)現(xiàn)青蒿粗提物有效性的關(guān)鍵。1972年3月，屠呦呦在南京“523任務(wù)”的會(huì)議上報(bào)告這一結(jié)果，獲得大家注意，但并未成為唯一的重點(diǎn)，會(huì)議總結(jié)時(shí)組織者建議“中藥鷹爪要盡快測(cè)定出化學(xué)結(jié)構(gòu)，并繼續(xù)進(jìn)行合成的研究；仙鶴草在進(jìn)一步肯定有效單體臨床效果的基礎(chǔ)上，搞清化學(xué)結(jié)構(gòu)；青蒿、臭椿等重點(diǎn)藥物，在肯定臨床效果的同時(shí)，加快開(kāi)展有效化學(xué)成分或單體的分離提取工作”。

　　其后，屠呦呦研究小組的工作集中于青蒿。倪慕云先試圖獲得青蒿中的活性化合物，以后鐘裕容成功地獲得結(jié)晶“青蒿素II”（后稱(chēng)青蒿素），屠呦呦于1974年2月份在中醫(yī)研究院召開(kāi)的青蒿座談會(huì)（中醫(yī)研究院中藥研究所、山東中醫(yī)藥研究所、云南省藥物研究所共同參加）上提到了青蒿素II的分子式。從明確青蒿乙醚中性提取物（黑色膠狀物，抗瘧有效組分）的抗瘧效果到獲得青蒿素（白色針狀結(jié)晶，抗瘧有效單體），從而確定了抗瘧分子。

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