女性乳房的發育依賴于激素的刺激，所以服用激素使乳房增大總該沒有什么疑問。然而在男子乳房女性化時，有的醫生卻是采用外源性雌激素予以治療的。
    
    與女性乳房發育、生長和產生功能的有關激素主要是雌激素和孕激素，當然也離不開垂體激素的協調作用，如泌乳素，生長激素和促腎上腺皮質激素。雌激素促進乳腺管和管周實質組織的生長，孕酮促進乳房小葉和腺泡結構的發育。但若沒有雌激素的作用，孕酮對乳房的作用則微乎其微。泌乳素在乳房的小葉－－小泡生長中起著激活乳腺發育的作用，生長激素能夠增強這種潛在能力。生長激素對全身組織的生長都具有非特異性的促進作用。
    
    問題在于使用激素使乳房增大是否安全。在雌激素與乳癌關系的大規模流行病調查中有大量證據表明，與其說雌激素是致癌劑，還不如說它有促進作用或可能有潛在的作用。然而用于避孕目的的和緩解更年期癥狀的外源性雌激素并沒有引起乳癌發生率的任何改變。人們尚不清楚使用多大劑量的雌激素才能達到使乳房增大的目的，而這一劑量的雌激素對婦女來說是否足夠安全。因此，人們寧愿采取較為保守、謹慎的態度對待這一問題。因為目前的整容手術已取得長足進步，足以解決好這類問題。